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作用機序

ベリキューボは、心不全の病態で機能が低下しているNO-sGC-cGMP経路をターゲットとする新規心不全治療薬です。

図版

Farah, C., et al. Nat Rev Cardiol 2018; 15: 292–316. Stasch JP, et al. Circulation 2011; 123: 2263-2273
(著者にバイエル社員1名を含む). を参考に作図

本剤は、可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激剤です。選択的かつ特異的にsGCに結合し、sGCを直接刺激する作用と内因性一酸化窒素(NO)に対するsGCの感受性を高める作用の2つの作用機序により、濃度依存的に環状グアノシン一リン酸(cGMP)の産生を増加させます。
NO-sGC-cGMPシグナル伝達経路は、心血管系の重要な調節因子のひとつであり、sGCは、内皮細胞由来NOの受容体として機能し、NOが結合するとシグナル伝達分子であるcGMPの産生反応を触媒します。cGMPは心筋収縮、血管緊張、心臓リモデリング等の生理機能の調節において重要な役割を果たしていますが、心血管疾患及び心不全の病態では、内皮細胞機能不全によるNO産生の低下やsGCのNO利用能の低下が生じ、組織中cGMP量が低下しています。cGMPシグナルの低下は心筋及び血管の機能不全の一因となり、さらなる心不全の悪化をもたらすことから、sGC刺激によるNO-sGC-cGMP経路の活性化は、慢性心不全の病態進行抑制に寄与すると考えられます。

作用機序解説動画

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